hatu缩合反应机理[hatu缩合反应的副产物]

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1、hatu和diea在反应中的作用，hatu吡啶氮原子通过氢键7元环状过渡态稳定进入的胺。

2、常见用途HATU是常用的缩合试剂，用于酰胺键的合成中。HATU通过活化羧基，起到促进酰胺键生成的作用。

3、diea是活化试剂，相对于三乙胺较不容易引起消旋化，这点在多肽合成中体现的非常明显，物化性能无色至浅黄色稠性液体或白色结晶固体微有氨味。

反应：

HATU 常见于胺酰化反应（即酰胺形成）。此类反应通常在两个不同的反应步骤中进行：

1、 羧酸与 HATU 反应形成 OAt 活性酯；

2、将亲核试剂（胺）加入到活性酯溶液中，得到酰化产物。

HATU活化羧酸和随后的N-酰化的反应机理总结在下图中。使用更常见和市售的亚胺异构体显示了该机制；然而，类似的机制可能适用于脲形式。在第一步中，羧酸根阴离子（通过有机碱去质子化形成[未显示]）攻击 HATU 以形成不稳定的O-酰基（四甲基）异脲盐。

OAt 阴离子迅速攻击异脲盐，提供 OAt 活性酯并释放化学计量量的四甲基脲。向 OAt 活性酯中加入亲核试剂，例如胺，导致酰化。

与 HATU 偶联相关的高偶联效率和快速反应速率被认为是由吡啶氮原子引起的相邻基团效应引起的，吡啶氮原子通过氢键 7 元环状过渡态稳定进入的胺。

常见用途

HATU是常用的缩合试剂，用于酰胺键的合成中。

HATU通过活化羧基，起到促进酰胺键生成的作用。在肽核酸(peptide nucleic acid, PNA)合成中的表现优于HBTU。

HATU的副产物有脲，不溶于水。

HATU的副产物有脲，不溶于水，HATU，是一种常用的多肽缩合试剂，应用在羧基与氨基合成肽键的反应之中。

HATU是常用的缩合试剂，用于酰胺键的合成中。HATU通过活化羧基，起到促进酰胺键生成的作用。在肽核酸合成中的表现优于HBTU。

缩合剂啊。做酸和胺缩合时常常用到。反应溶剂用DCM或DMF都可以。碱用有机碱，三乙胺或DIEA都可以。

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